2018执业药师《西药一》重要考点总结:第七章第二节
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第7章 药效学
第二节 药物的剂量与效应关系
考点三:药物的量效关系(2015年A型题,2016年A型题,2017年A型题、X型题,共7分)
1.药物的量效关系:即药物剂量与效应的关系。在一定剂量范围内,药物的剂量(或浓度)增加或减少时,其效应随之增强或减弱,两者间有相关性。
2.药物的量效关系曲线:以药理效应强度为纵坐标,剂量或浓度为横坐标,得直方双曲线。将浓度或剂量改用对数值作图,则呈现典型的S形曲线,即量-效曲线。整体动物试验,以给药剂量表示;离体实验,以药物浓度表示。
3.药理效应按性质可分为量反应和质反应。
(1)量反应:药理效应的强弱呈连续性量的变化,可用数或量或最大反应的百分率表示。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等。研究对象为单一的生物个体。
(2)质反应:如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而为反应的性质变化,一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等。研究对象为一个群体。
4.量效关系参数
(1)斜率:斜率越大,药量微小的变化,即可引起效应的明显改变;斜率在一定程度上反映用药的剂量安全范围。
(2)最小有效量(阈剂量):引起药理效应的最小药量。
最小有效浓度(阈浓度):引起药理效应的最低药物浓度。
(3)最大效应(Emax)或效能:在一定范围内,增加药物剂量或浓度,所能达到的最大效应。效能反映药物的内在活性。
(4)效价强度:用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,值越小则强度越大。
效能和效价强度反映药物的不同性质,二者具有不同的临床意义,常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。例如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较,环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍(图7-1),但二者效能相同,而二者无论剂量如何增加,都不能达到呋塞米所产生的效能(利尿效果)。
(5)半数有效量(ED50):引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效量(ED50)及半数有效浓度(EC50)表示。如效应指标为惊厥或死亡,则分别称为半数惊厥量或半数致死量(LD50)。
(6)治疗指数(TI):药物的安全性一般与其LD50的大小成正比,与ED50成反比。故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,此数值越大越安全。TI=LD50/ED50。
注:治疗指数大的药物不一定安全,因为量效曲线与毒效曲线的首尾仍可能出现重叠,即ED95可能大于5%的中毒死亡量(LD5)。
(7)其他药物安全范围:药物安全指标,是ED95和 LD5之间的距离,其值越大越安全。 安全指数:LD5/ED95;安全界限:LD1/ED99。
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