2018执业药师《西药一》重要考点总结：第七章第三节

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第7章 药效学

第三节 药物的作用机制与受体

考点四：药物的作用机制(2015年A型题，2016年A型题、B型题，2017年B型题，共7分)

考点五：药物的作用与受体(2015年A型题、B型题、X型题，2016年B型题、C型题、X型题，2017年A型题，共17分)

1.受体的性质

(1)饱和性

受体数量有限，能结合的配体量也有限，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后，其效应不会随其浓度增加而继续增加。

(2)特异性

受体对它的配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。

(3)可逆性

配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数是可逆的，少数是通过共价键结合难以逆转。配体与受体复合物解离后可得到原来的配体，而非代谢物。

(4)灵敏性

受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应，例如5×10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用。

(5)多样性

同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础，受体受生理、病理和药理因素调节，处于动态变化之中。

2.药物与受体相互作用学说

(1)占领学说

药物效能大的药物只需要占领少部分受体，即可产生最大效应，并不需要占领全部受体。

(2)速率学说

药物的作用主要取决于药物与受体结合及分离速率，而与药物占领受体量无关，药物作用的效应与其占有受体的速率成正比。

(3)二态模型学说

受体构型存在两种状态，活化态和失活状态，两者可相互转化，处于动态平衡。激动药与活化状态受体亲和力大，两者结合后产生效应;拮抗药与失活状态受体亲和力大。

3.受体的类型

(1)G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体即与鸟苷酸结合调节蛋白相偶联的受体。G蛋白是细胞外受体和细胞内效应分子的偶联体。

现已发现40余种神经递质或激素受体，如M胆碱受体、肾上腺素受体、DA受体、5-HT受体、前列腺素受体、多肽类受体等通过G蛋白偶联机制产生作用。

(2)配体门控的离子通道受体

属于配体门控的离子通道有N胆碱受体、兴奋性氨基酸(谷氨酸、精氨酸)受体、γ-氨基丁酸(GABA)受体等。按生理功能，分配体门控和电压门控型离子通道。

(3)酶活性受体

酶活性受体家族为一类位于细胞膜上的受体，其被激活后直接调节蛋白磷酸化。主要有酪氨酸激酶受体(如胰岛素受体和表皮生长因子受体)和非酪氨酸激酶受体(如生长激素受体和干扰素受体)。

(4)细胞核激素受体

肾上腺皮质激素、甲状腺激素、维A酸、维生素A、维生素D等在细胞核上有相应的受体，这些位于细胞核的受体，称之为细胞核激素受体(细胞内受体)。

4.受体作用的信号转导

(1)第一信使

第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。

大多数第一信使不能进入细胞内，而是与靶细胞膜表面的特异受体结合，激活受体而引起细胞某些生物学特性的改变。

(2)第二信使

最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP)，还有环磷酸鸟苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3)及 PGs、Ca2+和一氧化氮(NO) 等。

NO：既有第一信使特征，也有第二信使特征。

(3)第三信使

第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。

5.药物与受体相互作用的动力学和药物分类

(1)药物与受体相互作用的动力学

药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性。两药亲和力相等，其效应取决于内在活性强弱;当内在活性相等时，则取决于亲和力的大小。

(2)药物分类

1)激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激活受体而产生效应。

完全激动药：对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，如吗啡;

部分激动药：对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)，如喷他佐辛。

反向激动药：有些药物(如苯二氮䓬类)对失活态的受体亲和力大于活化态，药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。

2)拮抗药：虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，故不能产生效应;但由于占据一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。如纳洛酮为阿片受体拮抗药，普萘洛尔是β肾上腺素受体拮抗药。

部分拮抗药：有些药物以拮抗作用为主，但还有一定的激动受体的效应。如氨烯洛尔是β肾上腺素受体部分拮抗药。

拮抗药分竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

激动药与受体的结合可逆，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用;增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。如阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。

拮抗参数(pA2)：表示竞争性拮抗药与受体的亲和力，pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。

6.受体的调节

受体的调节方式有脱敏和增敏两种类型。

(1)受体脱敏：在长期使用一种激动药后，组织或细胞受体对激动药敏感性和反应性下降的现象。

根据产生机制不同，受体脱敏分同源脱敏和异源脱敏。

同源脱敏：只对一种类型受体激动药的反应下降，对其他类型受体激动药的反应性不变。

异源脱敏：受体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感。

所有受影响的受体有一个共同的反馈调节机制，或受调节的是它们信号转导通路上的某个共同环节。

(2)受体增敏：是与受体脱敏相反的一种现象，因长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感性提高。如高血压患者长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时，突然停药，由于β受体的敏感性增高而引起“反跳”现象，导致血压升高。

若受体脱敏或增敏仅涉及受体数量或密度的变化，则分别称为受体下调或上调。

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