2008年执业药师药理学专业复习资料(八)
更新时间：2009-10-19 15:27:29
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利尿药和脱水药
一、利尿药
(一)利尿药的作用部位和分类
|
分类 |
药物 |
尿电解质排泄 |
主要作用部位 | ||
|
Na＋ |
K＋ |
Cl－ | |||
|
高效类 |
呋塞米 |
+++ |
++ |
+++ |
髓袢升支粗段 |
|
依他尿酸 |
+++ |
+ |
+++ | ||
|
中效类 |
噻嗪类 |
++ |
+ |
+++ |
远曲小管近端 |
|
低效类 |
螺内酯 |
+ |
- |
+ |
远曲小管远端 |
|
氨苯喋啶 |
+ |
- |
+ | ||
呋塞米
【药理作用】
1.利尿作用：主要抑制髓袢升支粗段对CI－的主动再吸收和Na＋的被动再吸收，肾脏稀释功能降低，水的再吸收减少，而产生利尿作用。
作用迅速、强大、短暂，个体差异大，不受酸碱平衡失调、电解质紊乱的影响。抑制Ca2＋、Mg2＋的重吸收，产生低镁血症。
2.扩血管作用：扩张小动脉，减轻心脏负荷，机制与抑制前列腺素分解酶，增加前列腺素E2有关。
【临床应用】
1.心、肝、肾性各类水肿，用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。
2.急性肺水肿和脑水肿：通过利尿和扩张血管，减少回心血量，使心脏负荷减轻，消除左心衰竭引起的急性肺水肿。利尿使血液浓缩，血浆渗透压升高，消除脑水肿。
3.预防急性肾功能衰竭：通过利尿，促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。禁用于无尿的肾衰病人。
4.药物中毒时可强迫利尿加速毒物排泄。
5.高钙血症：抑制Ca2＋重吸收，降低血钙。
【不良反应】
1.水和电解质紊乱：可致血容量降低，低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒和高尿酸血症。久用应补钾。
2.耳毒性：表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。应避免与氨基甙类抗生素合用。
3.其他：胃肠道反应，常见恶心、呕吐，可致胃及十二指肠溃疡。
4.血浆蛋白结合率高，与其他高结合率药物合用增加游离药物浓度，引起不良反应。
氢氯噻嗪
【药理作用】
1.利尿作用：强度中等，抑制远曲小管近端Na+－Cl－转运系统，抑制氯化钠和水的重吸收，K＋排泄也增多；有轻度碳酸酐酶抑制作用。
2.降压作用：较弱，降低血容量。
3.抗利尿作用：减轻尿崩症患者症状。
【临床应用】
1.治疗各种原因所致的水肿，为轻、中度心脏性水肿首选的利尿药，也用于慢性心功能不全的治疗。Na+和Cl－平衡排出，酸碱平衡紊乱发生率低。
2.防治高血压，与其它药物合用，减少不良反应。
3.尿崩症
【不良反应】环球网校搜集整理www.edu24ol.com
1.长期应用可引起电解质紊乱，如低血钾。抑制碳酸酐酶，氨排出减少，血氨升高，肝功能不全慎用。
2.与尿酸竞争同一分泌机制，减少尿酸排出，引起高尿酸血症。
3.抑制胰岛素分泌，减少组织对葡萄糖利用，反复使用可出现高血糖症。
4.其他：过敏反应，严重可见溶血性贫血。
氨苯蝶啶
主要作用于远曲小管及集合管，减少Na+重吸收，抑制Na+－K＋交换，使血钾升高。不良反应有高血钾和消化道反应；可抑制二氢叶酸还原酶，引起叶酸缺乏。
螺内酯
【药理作用】醛固酮竞争性拮抗剂，作用弱而缓慢。对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用，使尿中Na+及水排出增加。
【应用】有醛固酮增多的顽固性性水肿，常与其他利尿药合用。
【不良反应】副作用小，久用致高血钾症，还可引起多毛、男性乳房女性化等。
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