2008年执业药师药理学专业复习资料(三)
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人工合成的抗菌药物
第一节 喹诺酮类抗菌药物
一、氟喹诺酮类抗菌药的共性
【体内过程】口服吸收良好，生物利用度高。体内分布广，可进入骨、关节、前列腺等。大多数以原形由肾脏排泄。
【抗菌作用】为杀菌剂，具有较长的PAE环球网校搜集整理www.edu24ol.com
第一代抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。
第二代对G－杆菌，如大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等作用较强，主要用于治疗上述杆菌所致的尿路和肠道感染。 第三代氟喹诺酮类。此类药物具有高效、抗菌谱广、口服吸收好、不良反应少等优点。①对多种需氧G－菌有良好抗菌活性；②对G＋需氧菌作用增强；③对厌氧菌、军团菌、衣原体也有良好作用。
第四代氟喹诺酮类。对绿脓杆菌、肺炎链球菌和耐药葡萄球菌的抗菌活性明显增强。尚具有抗厌氧菌活性。
喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶及拓朴异构酶IV作用，干扰DNA超螺旋结构的结旋，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。
哺乳动物的细胞内不含DNA回旋酶，不影响人体细胞生长。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
【临床应用】主要应用第三代氟喹诺酮类药物
1.泌尿生殖道系统感染
2.肠道感染：细菌性肠炎、菌痢、伤寒
3.呼吸道感染：对下呼吸道感染效果好
4.骨骼系统感染：急慢性骨髓炎、化脓性关节炎治疗的首选
5.皮肤软组织感染
【不良反应】
1.对幼年动物可引起软骨组织损害，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。
2.可引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。
3.与制酸药的同时应用可形成络合物而减少其自肠道吸收。
4.消化道反应和过敏反应环球网校搜集整理www.edu24ol.com
二、常用药物
诺氟沙星：本类中抗菌活性最低。
环丙沙星：体外抗菌活性最强，对厌氧菌无效。
左氧氟沙星：生物利用度好，对结核杆菌有较好活性。
司帕沙星：具有强组织穿透力，对G＋球菌作用强
克林沙星：对幽门螺杆菌有效对耐环丙沙星的葡萄球菌有较高活性
加替沙星：对厌氧菌有良好作用，对铜2绿假单胞菌作用差。
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