2008年执业药师药理学专业复习资料(四)
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抗恶性肿瘤药
一、细胞增殖周期及其与化疗药物关系
1．细胞类型
(1) 增殖细胞群 这些细胞有增殖力，能不断分裂增殖，与肿瘤增大有关，对抗癌药敏感。
(2) 静止细胞群 G0期细胞，有增殖力，暂时不分裂，对药物不敏感，是肿瘤复发的根源。
(3) 无增殖力细胞群环球网校搜集整理www.edu24ol.com
2．增殖周期
(1) G1期 DNA合成前期
(2) S期 DNA合成期
(3) G2期 DNA 合成后期
(4) M期 有丝分裂期
3．抗肿瘤药的分类
(1)周期非特异性药物 主要杀灭增殖各期细胞，如烷化剂(环磷酰胺、噻替派、白消安、氮芥等)、铂类制剂和抗癌抗生素。其中有的还杀灭G0期细胞，如丝裂霉素C。
(2)周期特异性药物 仅能杀灭某一期增殖细胞：①S期抑制药(甲氨喋呤、巯嘌呤氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲等)；②M期抑制药(长春碱、长春新碱)。 环球网校搜集整理www.edu24ol.com
二、抗肿瘤药物作用机制与分类
1.抑制核酸(DNA和RNA)生物合成
(1) 胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶
(2) DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷
(3) 核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲
(4) 二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤
(5) 嘌呤核苷酸互变抑制剂：6－巯嘌呤
2.直接破坏DNA结构与功能：烷化剂、铂类制剂、和某些抗肿瘤抗生素；喜树碱及其衍生物
3.干扰转录过程阻止RNA合成：放线菌素D、柔红霉素、阿霉素
4.影响蛋白质合成与功能：长春碱类、紫杉醇、三尖杉酯碱
5.影响激素平衡：雌激素、雄激素、抗雌激素
三、常用的抗恶性肿瘤药
(一)影响核酸生物合成环球网校搜集整理www.edu24ol.com
本类药物结构与机体代谢必须物质相似，能与有关代谢物发生特异性拮抗，干扰核酸生物合成。属于细胞周期特异性药物，主要作用于S期，通过抑制DNA合成杀伤肿瘤细胞。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
氟尿嘧啶
【药理作用】在体内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸，竞争性抑制脱氧胸苷酸合成酶，导致DNA合成受阻。此外还可转化为5-氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA，干扰RNA生理功能，影响蛋白质合成。主要作用于S期细胞，对其他各期也有一定作用。
【临床应用】抗肿瘤谱较广，主要用于消化道癌（食管癌、胃癌、结肠癌、直肠癌）和乳腺癌。
【不良反应】常见胃肠道反应，也可出现骨髓抑制、脱发。少数病人出现中枢中毒症状和肝损害，可致畸胎。
甲氨蝶呤
【药理作用】对二氢叶酸还原酶有强大持久抑制作用，使尿嘧啶核苷酸不能甲基化形成脱氧胸苷酸，从而抑制DNA合成。也可抑制嘌呤核苷酸的合成，干扰RNA和蛋白质合成。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
【临床应用】主要用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌
【不良反应】早期反应主要是胃肠道反应，骨髓抑制主要为粒细胞减少，大剂量可造成肝肾损害。
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