2008年执业药师药理学专业复习资料(五)

作用于肾上腺素受体的药物

一、α受体激动药
去甲肾上腺素NA 
【药理作用】非选择性激动α1和α2受体，对心脏受体作用较弱，对β2受体无作用
1．心脏：激动β1受体，心缩力增加，传导加速。由于血压升高，可使心率减慢，心输出量不变或下降。
2．血管和血压：激动α受体，血管收缩，收缩压和舒张压均升高。对冠状动脉作用不明显。
3．其他：对其他平滑肌作用弱，大剂量出现血糖升高。难通过血脑屏障，几无中枢作用。
【临床应用】
1.休克和低血压：仅限于休克早期的低血压。
2.上消化道出血(口服)
【不良反应】
1.局部组织缺血坏死：因静滴过久，药液浓度过高或外漏，用酚妥拉明对抗。
2.急性肾功能衰竭：因用药过大、过久使肾血管强烈收缩。
3.停药后血压下降环球网校搜集整理www.edu24ol.com
间羟铵 
【作用】 激动α受体，对β1受体作用弱。升压作用弱而持久。收缩肾血管较弱
【应用】常代替NA用于各型休克早期低血压
去氧肾上腺素 
【作用】 主要激动α1受体，对β受体无作用，升压作用持久。激动瞳孔扩大肌α1受体，作用比阿托品弱、时间短
【应用】 扩瞳检查眼底，不适合儿童屈光检查
二、α、β受体激动药 环球网校搜集整理www.edu24ol.com
肾上腺素AD 
【药理作用】 对受体无选择性，作用复杂
1.心脏：兴奋心脏，显著增强心肌收缩力，心率增快，传导加速，心输出量增加。剂量过大时引起心率失常。氟烷增加心脏敏感性，合用防止发生心率失常。
2.血管：皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩(α受体占优势)。骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势)。
3.血压
(1)小剂量或慢速静滴：心收缩力加强，收缩压升高；骨骼肌血管扩张，皮肤内脏血管收缩，舒张压不变或略降低
(2)大剂量或快速静滴：收缩压和舒张压均升高(α受体对高浓度AD较敏感).
    (3)先用α受体阻断药，AD的升压作用被翻转为降压作用(α受体被阻断后，仅表现β2受体激动的作用)
4.平滑肌：激动支气管平滑肌上β2受体，支气管舒张；收缩支气管黏膜血管，降低血管通透性，抑制肥大细胞释放过敏介质。
5.代谢：促进脂肪及肝糖原分解；机体代谢增强，耗氧量增加。
6.中枢神经系统：基本无作用，大剂量时兴奋中枢，出现激动、惊厥。
【临床应用】
1.心跳骤停环球网校搜集整理www.edu24ol.com
2.抗休克：抢救过敏性休克首选药
3.支气管哮喘发作
4.与局麻药配伍和局部止血
【不良反应】 心悸、血压升高、心律失常等。禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化

多巴胺 
【药理作用】 激动α受体、β1受体，多巴胺受体
1. 激动心脏β1受体、兴奋心脏，对心率影响不明显
2.血管和血压：
⑴小剂量激动DA受体，肾、肠系膜和脑血管及冠状动脉舒张
⑵大剂量激动α受体，血管收缩
⑶收缩压升高，舒张压略升高或不变
3.肾：肾血管舒张，肾血流及肾滤过率增加；抑制小管对Na＋重吸收，排钠利尿。
【临床应用】 抗休克，尤适于心输出量降低、肾功能不全、尿量少的休克
麻黄碱 
【作用】 直接激动α、β受体；促进神经末梢释NA。起效慢，作用弱而持久，产生快速耐受性
1.对心血管和支气管的作用与AD相似，
2.可透过血脑屏障，对中枢神经系统的兴奋作用强
【应用】 哮喘；充血性鼻塞；变态反应疾病；低血压
三、β受体激动药环球网校搜集整理www.edu24ol.com
异丙肾上腺素 
【药理作用】 激动β1和β2受体, 对α受体几无作用
1.心血管：兴奋心脏β1受体，心输出量显著增加。激动β2受体,舒张冠状血管、骨骼肌和腹腔?脏血管。小剂量时收缩压升高，舒张压下降；大剂量时静脉扩张使回心血量减少，心输出量减少，收缩压与舒张压均降低
2.舒张支气管平滑肌，解除支气管痉挛，但不能收缩支气管黏膜血管
3.促进糖原、脂肪分解、增加组织耗氧量；不易通过血脑屏障，对中枢无影响
【临床应用】
1.心跳骤停环球网校搜集整理www.edu24ol.com
2.房室传导阻滞
3.支气管哮喘：舌下或气雾吸入能控制急性发作
4.休克：适用于血容量已补足而心输出较低、外周阻力较高的休克
【不良反应】 心悸、心动过速、室颤；禁用于冠心病、心肌炎和甲亢病人
多巴酚丁胺 
【作用】选择性地激动β1受体，对心脏有强大的正性肌力作用；剂量过大引起心率失常。
【应用】心源性休克，充血性心力衰竭