执业药师考试辅导：利福平体内过程

更新时间：2010-08-26 10:35:19 来源：|0

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　　执业药师考试辅导：利福平体内过程

　　利福平，又名甲哌利福霉素，简称RFP，是半合成的利福霉素类衍生物，砖红色结晶，难溶于水，对热稳定。

　　具有高效低毒、口服方便等优点。

　　【体内过程】

　　口服吸收良好，1～2h血药浓度达峰值，但个体差异很大。

　　● 食物可减少吸收，应空腹服;

　　● 对氨基水杨酸(PAS)、巴比妥类药，能延缓、减少其吸收，不宜同服。

　　血浆蛋白结合率较高，t l/2为2～4h，有效血药浓度可维持6～12h。吸收后分布于全身组织。穿透力强，能进入细胞、纤维空洞、痰液及胎儿体内。当脑膜炎症时，也可渗入脑脊液中，药物浓度可达血药浓度的20%。

　　在肝内代谢，主要代谢产物去乙酰利福平，仍有抗菌活性，为利福平的1/8～1/10。

　　利福平可诱导肝微粒体酶，加快自身及其他药物的代谢，如皮质激素、雌激素，降低肾上腺皮质激素、口服避孕药、双香豆素和甲基磺丁脲等作用。

　　主要经胆汁排泄，形成肝肠循环。经粪、尿排泄，用药者的粪、尿、泪、汗、痰、乳汁等可染成橘红色。

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